Il trattamento standard dell'insufficienza cardiaca cronica (IC) consiste in un ACE-inibitore (o un antagonista recettoriale dell'angiotensina in caso di intolleranza agli ACE-inibitori), un beta-bloccante, diuretici e, se appropriato, glicosidi cardioattivi. All'inizio del trattamento con il bisoprololo, i pazienti devono essere in condizioni cliniche stabili (senza scompenso acuto).
È raccomandato che il medico curante abbia esperienza clinica nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica.
Durante la fase di titolazione, e successivamente, possono manifestarsi un transitorio peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia.
Fase di titolazione
Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo richiede una fase di titolazione. Il trattamento con bisoprololo deve essere iniziato con un graduale aumento della dose secondo lo schema seguente:
• 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a
• 2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a
• 3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a
• 5 mg una volta al giorno per le seguenti 4 settimane, se ben tollerato aumentare a
• 7,5 mg una volta al giorno per le seguenti 4 settimane, se ben tollerato aumentare a
• 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento.
La dose massima raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.
Durante la fase di titolazione, si raccomanda uno stretto monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi di un peggioramento dell'insufficienza cardiaca. I sintomi possono già manifestarsi durante il primo giorno dopo l’inizio della terapia.
Modifica del trattamento
Se la dose massima raccomandata non viene ben tollerata, si può prendere in considerazione la graduale riduzione della dose.
In caso di transitorio peggioramento dell'insufficienza cardiaca, di ipotensione o di bradicardia, si raccomanda di riesaminare il dosaggio della terapia concomitante. Può anche essere necessario ridurre temporaneamente la dose di bisoprololo o prendere in considerazione l'interruzione.
Vanno sempre presi in considerazione la reintroduzione e/ol'aumento graduale della dose di bisoprololo, quando il paziente raggiunge di nuovo la stabilità.
Se si decide per l'interruzione, si raccomanda la diminuzione graduale della dose, poichè la sospensione brusca può portare al deterioramento acuto delle condizioni del paziente.
Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Somministrazione
Uso orale.
Le compresse di bisoprololo devono essere assunte al mattino e possono essere assunte con il cibo. Devono essere deglutite con del liquido e non masticate.
Popolazioni speciali
Compromissione della funzione renale o epatica
Non ci sono informazioni riguardo la farmacocinetica di bisoprololo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e con alterazione della funzionalità epatica o renale.
La titolazione della dose in queste popolazioni deve essere fatta con maggiore cautela.
Anziani
Non sono richiesti aggiustamenti della dose.
Bambini
Non c'è esperienza pediatrica con bisoprololo, perciò il suo utilizzo non è raccomandato nei bambini.
Avvertenze
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo deve essere iniziato con una fase speciale di titolazione (vedere paragrafo 4.2).
Specialmente in pazienti affetti da malattia cardiaca ischemica la sospensione della terapia con bisoprololo non deve avvenire in modo brusco a meno che non sia chiaramente indicato, perché questo può portare ad un peggioramento transitorio della condizione cardiaca (vedere paragrafo 4.2).
Precauzioni
L’inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo richiede un regolare monitoraggio. Per la posologia ed il metodo di somministrazione far riferimento al paragrafo 4.2.
Non c'è esperienza terapeutica con bisoprololo nel trattamento dell'insufficienza cardiaca in pazienti con le seguenti malattie e condizioni:
• diabete mellito insulino dipendente (tipo I);
• grave alterazione della funzionalità renale;
• grave alterazione della funzionalità epatica;
• cardiomiopatia restrittiva;
• malattie cardiache congenite;
• malattie valvolari organiche emodinamicamente significative;
• infarto del miocardio nei 3 mesi precedenti.
Bisoprololo deve essere usato con cautela in caso di:
• diabete mellito con ampia variabilità dei valori di glucosio nel sangue; i sintomi di ipoglicemia
(ad es. tachicardia, palpitazioni o sudorazione) possono essere mascherati;
• digiuno stretto;
• terapia desensibilizzante in corso. Come altri beta-bloccanti, bisoprololo può aumentare sia la
sensibilità verso gli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con
adrenalina non sempre mostra l'effetto terapeutico atteso;
• blocco atrio-ventricolare di I grado;
• angina di Prinzmetal;
• occlusione arteriosa periferica. Potrebbe verificarsi un peggioramento dei sintomi specialmente all'inizio della terapia.
Nei pazienti con psoriasi, o con anamnesi di psoriasi, devono essere somministrati beta-bloccanti (ad es. bisoprololo) solo dopo aver valutato attentamente il rapporto rischio-beneficio.
I sintomi di una tireotossicosi possono essere mascherati durante la terapia con bisoprololo.
Nei pazienti con feocromocitoma, bisoprololo non deve essere somministrato disgiuntamente da un alfa-bloccante.
Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il beta-blocco riduce l'incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l'induzione e l'intubazione, e nel periodo post-operatorio. Viene di solito raccomandato che un eventuale trattamento beta-bloccante di mantenimento sia continuato nel periodo peri-operatorio. L'anestesista deve essere informato dell'uso del beta-bloccante a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di compensare, in via riflessa, la perdita di sangue.
Se si ritiene necessario interrompere la terapia beta-bloccante prima di un intervento chirurgico, l'interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell'anestesia.
Nell'asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive, che possono causare sintomi, si raccomanda la somministrazione concomitante di una terapia con broncodilatatori.
Occasionalmente, in pazienti con asma, può manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, pertanto è necessario un aumento della dose di beta2-stimolanti.
Pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza
Bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare effetti dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che si associa con un ritardo nella crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti indesiderati (ad es. ipoglicemia e bradicardia). Se il trattamento con bloccanti dei beta-adrenorecettori è necessario, sono preferibili bloccanti dei recettori betal-selettivi. L’uso di bisoprololo non è raccomandato durante la gravidanza se non strettamente necessario. Se il trattamento con bisoprololo è considerato necessario, occorre monitorare il flusso ematico utero-placentare e la crescita fetale. Si devono considerare terapie alternative in caso di effetti nocivi sulla gravidanza e sul feto. Si deve monitorare il neonato attentamente. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano generalmente entro i primi tre giorni.
Allattamento
Non è noto se il farmaco sia escreto nel latte materno. Quindi la terapia con bisoprololo durante l'allattamento al seno non è raccomandata.
Le seguenti definizioni vengono utilizzate per indicare la frequenza degli effetti indesiderati:
Molto comune (≥ l/10)
Comune (≥ 1/100, < l/10)
Non comune (≥ 1/1.000, < 1/100)
Raro (≥1/10.000, < 1/1.000)
Molto raro (< 1/10.000)
Patologie cardiache:
Molto comuni: bradicardia
Comuni: peggioramento dell'insufficienza cardiaca pre-esistente
Non comuni: disturbi della conduzione AV
Esami diagnostici:
Rari: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALT, AST)
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: capogiri, cefalea
Rari: sincope
Patologie dell'occhio:
Rari: riduzione della lacrimazione (da tenere presente se il paziente usa lenti a contatto)
Molto rari: congiuntivite
Patologie dell'orecchio e del labirinto:
Rari: disturbi uditivi
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comuni: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o anamnesi di malattia respiratoria
ostruttiva
Rari: rinite allergica
Patologie gastrointestinali:
Comuni: disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, stipsi
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Rari: reazioni di ipersensibilità (prurito, arrossamento, eruzione cutanea).
Molto rari: i beta-bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre eruzioni pseudo-psoriasici, alopecia
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Non comuni: debolezza muscolare, crampi muscolari
Patologie vascolari:
Comuni: sensazione di freddo o formicolio alle estremità, ipotensione
Patologie sistemiche:
Comuni: astenia, affaticamento
Patologie epatobiliari:
Rari: epatiti
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella:
Rari: disturbi della funzione sessuale maschile
Disturbi psichiatrici:
Non comuni: disturbi del sonno, depressione
Rari: incubi, allucinazioni
Cellulosa microcristallina
Lattosio monoidrato
Magnesio stearato
Crospovidone
Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.